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CFS观点 | PROTAC合作和制剂技术金标准

CFS观点 | PROTAC合作和制剂技术金标准

发布时间:2022-08-10 浏览次数:965

8月4-5日,IDC2022第三届化学创新药与改良型新药研发分析论坛于苏州顺利举办,为期两天的会议涵盖了从立项、疾病选择、靶点发现、化合物合成、化合物筛选、晶型预测、药物分析、安全性评价、原料药研究、AI助力新药研发等角度,吸引了来自小分子领域的众多专家参与。


作为一家技术与创新并驱的小分子口服制剂CDMO,晶云星空受邀参与此次会议,与行业同仁共同探索中国新药研发领域的广阔未来。

圆桌讨论

8月5日下午,在小分子创新药论坛中,晶云星空CEO马德成博士与罗氏上海创新中心药物化学部负责人朱伟博士、山东大学药学院展鹏教授、美迪西药学研究板块执行副总裁郭振荣博士就“如何站在前沿技术的风口开发新药”等议题展开了深入的探讨,并根据各自的行业经验提出了独到见解,给与会者以启发和思考。

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从左至右:朱伟博士,展鹏教授,郭振荣博士,马德成博士

精彩观点
01
PROTAC是小分子领域的未来发展趋势

作为制剂CDMO,PROTAC分子我们比较关注三个问题,分别是稳定性,溶解度和渗透性。由于其分子量较大,如何提高口服生物利用度是最大的挑战。目前全球大多创新药企业在PROTAC上都处于摸索阶段,公开能看到的大都是动物实验数据,无法判断与人体临床试验数据之间有没有直接的关联性和参考性。建议将临床前BA数据尽可能做高一些,如果分子设计很好,但生物利用度较低,可以尝试通过制剂来提高。我们非常愿意跟药企合作,通过制剂手段如无定型固体分散体来提高溶解度,增加渗透性,共同探索增加PROTAC口服生物利用度的方式。

02
判断制剂技术的三大金标准
创新药口服制剂领域很难形成自己独有的专利技术,很多技术平台都是大家共有的, 但真正能做好制剂是不容易的,有三个金标准。第一是达到需要的生物利用度,应根据原料药的理化及生物药剂学性质,选择恰当的剂型、给药途径及处方工艺。第二是制剂稳定性,制剂需要在整个生产及效期内储存过程中保持良好的稳定性,只有物理、化学及微生物学性质保持稳定,才能保证制剂产品的稳定,进而保证其安全性及有效性。第三是工艺的稳健性,制剂工艺要保证可以放大和转移。药品质量可能受到各种因素的影响。除了传统的指导研究实验之外,我们还很关注模型的应用,包括数学模型,力学模型及热力学模型。通过这些工具,制定合理的控制策略,来保证从临床到商业化整个产品生命周期内持续生产出高质量药品。
03

创新药发展需要源头创新

国内一些创新药研发管线内卷严重,赛道拥挤,难免会造成一定程度的资源浪费。比如PD-1作为划时代的药,完全颠覆了过去的肿瘤治疗手段,所以它的作用不仅限于单药,主要价值在联合使用,如果企业从这个战略角度考量,将PD-1作为技术平台,通过联合大分子或小分子使用以拓展未来的治疗领域,那么研发一个自有的PD-1、PD-L1是无可厚非的,但如果目的只是跟随龙头企业,做一个Me too或Me better,难度就很大。创新药的发展需要源头创新和差异化创新,才能实现社会效益和经济效益的最大化。




关于晶云星空

苏州晶云星空制药有限公司(Crystal Formulation Services Co., Ltd.)成立于2021年7月,坐落在苏州工业园区,是一家由晶云药物用心打造的全资子公司,专注于为全球创新药客户提供小分子口服制剂CDMO服务。
作为一家制剂CDMO,我们的团队具有扎实的制剂理论基础和实战经验,注重D(development,开发)和M(manufacture,生产)的紧密结合,并始终依托“分子-材料-药品”(Molecule-Material-Medicine) 的“MMM”策略,以科学为主导,为客户设计出最有效而又简单强健的制剂配方和工艺,力求在制剂领域深耕,做到最好。